NOTA-Pentixafor

一、试剂详情

英文名称：NOTA-Pentixafor

中文名称：NOTA-喷替沙福

规格：1mg、5mg、10mg（可按需包装）

纯度：95％+

溶解性：溶于部分有机溶液，溶于水。

储存条件：不超-20℃干燥、避光储存

注意事项：不可反复冻融，现配现用！

供应商：西安凯新生物科技

二、化学结构与分子特性

是一种由1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸（NOTA）与高亲和力CXCR4结合肽Pentixafor通过共价键连接而成的复合分子。其核心设计包含：

NOTA螯合基团：作为三齿配体，NOTA可高效稳定结合多种放射性核素（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y），形成耐生理环境解离的络合物，确保核素在体内的精准递送。

Pentixafor肽段：基于对CXCR4天然配体SDF-1α的构效优化，由5个氨基酸（如D-Tyr、D-Lys）组成，其碱性侧链在生理pH下带正电，增强与CXCR4受体的静电相互作用。

水溶性优化：NOTA的羧酸基团（-COOH）与Pentixafor的正电性形成电荷互补，显著提升分子在体液中的溶解度，促进肾脏排泄并减少非靶组织蓄积。

三、试剂结构式：

四、功能机制与生物行为

靶向CXCR4受体：CXCR4广泛分布于免疫细胞（如T细胞、单核细胞）、干细胞及某些组织表面。Pentixafor通过模拟SDF-1α的空间构象，以高亲和力（Kd≈32.2 nM）特异性结合CXCR4，介导分子在靶区域的富集。

核素标记与成像：NOTA-Pentixafor可与⁶⁸Ga通过一步法标记，生成[⁶⁸Ga]Ga-Pentixafor，用于正电子发射断层扫描（PET）。其半衰期（68分钟）与成像流程高度匹配，支持快速动态监测。

药代动力学优势：相比传统CXCR4抑制剂，Pentixafor分子量更小（约600 Da），血液清除更快（t₁/₂≈10分钟），靶组织摄取更高（45分钟达4.25% IA/g），背景信号更低（靶-肝脏比T/L=1.07），提升成像对比度。

五、技术突破与研究方向

1.核素标记创新：通过铝螯合技术实现¹⁸F标记，突破传统⁶⁸Ga依赖发生器的局限，扩展了分子探针的适用场景。

2.结构修饰升级：通过L-谷氨二聚化Linker构建新型探针，将结合能降至-35.53 kcal/mol，显著提升与CXCR4的亲和力及靶组织摄取量。

3.多模态成像融合：结合PET与磁共振（MR）或计算机断层扫描（CT）技术，可同步提供高分辨率解剖结构与分子功能信息，例如在骨髓活性监测中，通过SUV值量化代谢水平。

六、相关科研试剂

Biotinyl-Obestatin (rat)

PC SPDP-NHS carbonate ester

H-DVal-Leu-Arg-pNA

NOTA-PEG8-NHCO-MeTz

NOTA-Tetrazine

CYN 154806

Dnp-PYAYWMR Cys(Npys)-(Arg)9

FITC-β-Amyloid (25-35)

Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (human,mouse,rat)

Methyltetrazine-PEG5-Maleimide

Tetrazine-SS-PEG10-amine TFA

Me-Tetrazine-PEG8-amine TFA salt

NOTA-Exendin-4

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D-Desthiobiotin Amine

西安凯新生物科技编辑小华温馨提示：该试剂仅限于科学研究或工业应用等非医疗领域的使用。