DOTA-NOC，DOTA-Nal3-octreotide

一、试剂基本信息

英文名称：DOTA-NOC，DOTA-Nal3-octreotide

中文名称：DOTA-NOC

CAS：619300-53-7

二、化学结构与核心特性

1.分子组成

DOTA-NOC由大环配体DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）与生长抑类似物NOC（[1-Nal³]-octreotide）通过化学修饰结合而成。其分子式为C₆₉H₉₄N₁₄O₁₇S₂，分子量约为1455.7，常温下为白色至类白色固体粉末。

2.DOTA配体的功能

DOTA的“笼状”结构由四氮杂环与四个乙酸侧链构成，对镓（⁶⁸Ga）、钇（⁹⁰Y）、镥（¹⁷⁷Lu）等三价金属离子具有螯合能力，形成的配合物在生理环境中稳定性（解离常数Kd<10⁻²⁰），确保放射性核素在体内不易脱落。

3.NOC序列的优化

NOC通过将第三位氨基酸替换为萘1-Naphthylalanine, 1-Nal，增强了与特定受体的疏水相互作用，显著提升了结合亲和力。

三、试剂详细信息

分子式：C69H94N14O17S2

分子量：1455.70

规格：1mg、5mg、10mg（可按需包装）

纯度：95％+

试剂性状：白色至米白色固体

结构式：

溶解性：溶于部分有机溶液，溶于水。

供应商：西安凯新生物科技

储存条件：不超-20℃干燥、避光储存；不可反复冻融，现配现用！

注意事项：该试剂仅用于科研，不可用于诊疗。

四、应用原理与功能实现

1.靶向识别机制

DOTA-NOC，DOTA-Nal3-octreotide通过NOC序列与细胞表面受体特异性结合，诱导受体构象变化并触发内吞作用，使复合物进入细胞内体。酸性环境中，复合物与受体解离，但DOTA-NOC因结构稳定不易被溶酶体降解，可在细胞内滞留24-48小时。

2.信号传递与功能实现

显像功能：若螯合显像核素（如⁶⁸Ga），其释放的正电子与电子湮灭产生γ光子，通过PET/CT检测光子分布，重建三维图像以定位目标区域。

治疗功能：若螯合治疗核素（如¹⁷⁷Lu），其释放的β射线可穿透细胞膜，损伤DNA并诱导细胞凋亡；同时通过受体介导的信号通路抑制促增殖因子分泌，实现“直接作用+间接抑制”的双重效果。

五、相关试剂：

DSPE-PEG-NH₂

Phospholipids-PEG-Glucose

Mannose-PEG-Rhodamine

RB-PEG-Ph-aldehyde

AC-PEG-Ph-aldehyde

DSPE-PEG-TK-COOH

Mannose-PEG-Biotin

MPEG-SS-Hydroxyl

4-Arm PEG-CLS

Folate-PEG-ACA

Biotin-PEG-cRGD

p-SCN-Bn-DOTA-h-R3

DOTA-UMFNPs-FAPI-04

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