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Piclamilast

MCE 国际站：Piclamilast

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12887

CAS：144035-83-6

Synonyms：RP 73401; RPR 73401

纯度：99.74%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。

生物活性：Piclamilast (RP 73401) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在猪主动脉和嗜酸性粒细胞中的 IC₅₀ 值为 16 nM 和 2 nM可溶性，分别为^[1][2][3][4]。

体外：Piclamilast (RP 73401，1 μM，30 分钟) 通过 AP-1 激活和 c-Jun Ser63 磷酸化的机制，显著抑制 23个 基因的变化[2]。 Piclamilast (RP 73401) 对于 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE5 的 IC50 值分别为 >100 μM、40 μM、>100 μM、14 μM[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：单独使用 Piclamilast (RP 73401，10 mg/kg，30 分钟) 不会影响携带白血病的动物的 MST。Piclamilast 联合 ATRA (HY-14649) 在增加白血病动物的 MST (40 天；间隔 34-45 天) 方面比单独使用 ATRA 更有效[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PDE4 16 nM (IC50, in pig aorta) PDE4 2 nM (IC50, in eosinophil soluble) PDE1 >100 μM (IC50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 >100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

销售产品：URMC-099  | Stachydrine  | Valrubicin  | Cenisertib  | Oil Red O  | GMQ  | Filanesib  | Ganoderal A  | BEBT-908  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. M J Ashton, et al. Selective type IV phosphodiesterase inhibitors as antiasthmatic agents. The syntheses and biological activities of 3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzamides and analogues. J Med Chem. 1994 May 27;37(11):1696-703.
[2]. Manuel Mata, et al. Piclamilast inhibits the pro-apoptotic and anti-proliferative responses of A549 cells exposed to H(2)O(2) via mechanisms involving AP-1 activation. Free Radic Res. 2012 May;46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. Phosphodiesterase IV inhibition by piclamilast potentiates the cytodifferentiating action of retinoids in myeloid leukemia cells. Cross-talk between the cAMP and the retinoic acid signaling pathways. J Biol Chem . 2004 Oct 1;279(40):42026-40.
[4]. T Ukita, et al. Novel, potent, and selective phosphodiesterase-4 inhibitors as antiasthmatic agents: synthesis and biological activities of a series of 1-pyridylnaphthalene derivatives. J Med Chem. 1999 Mar 25;42(6):1088-99.